ABD Yurtiçi Teslimat: Kanada Yurtiçi Teslimat, Avrupa Yurtiçi Teslimat

Epacadostat (INCB024360) tozu

Değerlendirme:
5.00 / 5 = Toplam 1 müşteri puanı
SKU: 1204669-58-8. Kategori:

AASraw, CGMP regülasyonu ve izlenebilir kalite kontrol sistemi altında, gramdan kitle EPacadostat (INCB024360) tozuna (1204669-58-8) kadar sentez ve üretim kabiliyetine sahiptir.

Ürün Açıklaması

Epacadostat (INCB024360) toz videosu


Epacadostat (INCB024360) toz Karakterler

Adı: Epakadostat (INCB024360) tozu
CAS: 1204669-58-8
Moleküler formül: C11H13BrFN7O4S
Moleküler ağırlık: 438.23
Erime noktası: 151 – 153 ° C
Depolama Sıcaklığı: -20 ° C Dondurucu
Renk: Beyaz ila grimsi beyaz toz


Kullanımda Epacadostat (INCB024360) tozu

İsimler

Epakadostat tozu; IDO inhibitörü 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Epacadostat tozu Kullanımı

Epakadostat tozu, potansiyel immünomodulasyon ve antineoplastik aktivitelere sahip, oral olarak temin edilebilen bir hidroksiamidin ve indoleamin 2,3-dioksijenaz inhibitörüdür (IDO1). Epakadostat tozu, triptofanın kynurenine oksidasyonundan sorumlu olan bir enzim olan IDO1'i hedefler ve bağlar. IDO1 inhibe ederek ve tümör hücrelerinde kynurenini azaltarak, INCB024360 dendritik hücreler (DC'ler), NK hücreleri ve T-lenfositler, interferon (IFN) üretimi ve bir azalma dahil olmak üzere çeşitli immün hücrelerin proliferasyonunu ve aktivasyonunu arttırır ve yeniden başlatır. tümör ilişkili düzenleyici T hücrelerinde (Tregs). Birçok kanserde baskılanan bağışıklık sisteminin aktivasyonu, IDO1 eksprese eden tümör hücrelerinin büyümesini engelleyebilir. IDO1, çeşitli tümör hücre tipleri ve DC'ler tarafından aşırı ifade edilir.

INCB024360 tozu, diğerleri arasında HL, Melanom, Glioblastoma, Mukozal Melanom ve Yumurtalık Karsinomunun tedavisini inceleyen çalışmalarda kullanılmıştır.

INCB024360 tozu konusunda uyarı

Veriler, Incyte'nin Epacadostat tozunun etki mekanizmasına olan inancına güvenmektedir. Tümörler bağışıklık sisteminden kurtulmak için IDO1 enzimini yukarı regüle ederler. Epakadostat tozu bu enzimi inhibe etmek için bu enzimi inhibe ederek, bağışıklık sisteminin tüm gücüyle tümöre çarpmasına yardımcı olur. Hipotezi doğrulamak için daha fazla veriye ihtiyaç duyulurken, bu da immüno-onkoloji piyasası için mücadeleye yol açabilir.

Incyte'ın verileri, ilerlemiş melanomu olan hastalarda bir 11.5 aylık PFS'nin gücü ile geçen yılın başında FDA onayı kazanan Bristol-Myers Opdivo ve Yervoy'un kombinasyonuna karşı iyi bir şekilde yığıldı.

Klinik çalışmalardan elde edilen PFS sonuçları arasındaki küçük farkın Nihayetinde Incyte için bir kenara dönüşeceğini düşünmek için nedenler vardır. Bristol-Myers'ın araştırması tedaviye dirençli hastaları kaydetmiştir, oysa Incyte çalışmasındaki bazı denekler daha önce tedavi edilmiştir. İncyte'nin tedaviden bağımsız alt popülasyonu henüz ortanca bir PFS'ye ulaşmaktadır, ancak altı, 12 ve 18 aylarında elde edilen oranlar, Opdivo-Yervoy sonucunu daha iyi bir şekilde izleyeceğine işaret etmektedir.

Incyte, kombinasyonunun Bristol-Myers'ın daha iyi olabileceğini iddia etmek için güvenlik verilerine de işaret edebilir. En son güncellenen hastaların 17% 'i üçüncü derece veya daha kötü tedaviye bağlı advers olaylar yaşadı. Bu, Bristol-Myers'ın bu yılın başlarındaki bir güncellemede, 58% 'lük derecedeki üç veya dört advers olay ile bağlantılı olan sonuçların olumlu sonuçlarıyla karşılaştırılabilir.

Ek talimatlar

Epakadostat tozu, ilgili enzimler IDO2,3 ya da triptofan 1-dioksijenaz (TDO) 'ya karşı çok az aktivite gösteren, XLUMX nM'nin bir XXXXMXXMX ile indoleamin 1-dioksijenaz 50'in (IDO7.1) bir inhibitörüdür. 2 T'yi teşvik ettiği gösterilmiştir. ve doğal öldürücü hücre büyümesi, IFN-y üretimini arttırmak ve dendritik hücreler ya da tümör hücreleri ile insan allojenik lenfositlerinin bir kokültür sisteminde düzenleyici T (Treg) benzeri hücrelere dönüşümü azaltmak için. 2,3 Epacadostat tozu ayrıca tümörü inhibe edebilir. tümör taşıyan farelerde lenfosit bağımlı bir şekilde büyüme.

Potansiyel olarak mevcut bir hidroksiamidin ve indoleamin 2,3-dioksijenaz (IDO1) inhibitörü, potansiyel immünmodülatör ve antineoplastik aktivitelere sahiptir. INCB024360 tozu, triptofanın kynurenine oksidasyonundan sorumlu olan bir enzim olan IDO1'i hedefler ve bağlar. IDO1'in inhibe edilmesi ve tümör hücrelerinde kynureninin azaltılmasıyla Epacadostat tozu, dendritik hücreler (DC'ler), NK hücreleri ve T-lenfositler ve interferon (IFN) üretimi dahil olmak üzere çeşitli immün hücrelerin proliferasyonunu ve aktivasyonunu arttırır ve yeniden başlatır. tümör ilişkili düzenleyici T hücrelerinde azalma (Tregs). Birçok kanserde baskılanan bağışıklık sisteminin aktivasyonu, IDO1 eksprese eden tümör hücrelerinin büyümesini engelleyebilir. IDO1, çeşitli tümör hücre tipleri ve DC'ler tarafından aşırı ifade edilir. Bu ajanı kullanarak aktif klinik denemeler yapın.

İndoleamin 2,3-dioksijenaz 1 (IDO1), anti-tümör immün yanıtını düzenleyici T hücresi oluşumunu teşvik ederek ve efektör T hücresi aktivasyonunu bloke ederek, böylelikle kanser hücrelerinin bağışıklık gözetimini önlemesine izin vererek tümör büyümesini kolaylaştırarak modüle eden önemli bir bağışıklık bastırıcı enzimdir. Epakodostat tozu, tümör immün mikroçevrelerini düzenleyen ve böylece anti-tümör immün yanıtlarını geri kazandıran IDO1 enziminin araştırıcı, oldukça güçlü ve seçici bir oral inhibitörüdür. Tek kollu çalışmalarda, INCB024360 tozu ve immün kontrol noktası inhibitörlerinin kombinasyonu, rezeke edilemeyen veya metastatik melanoma sahip hastalarda konservasyon kanıtı göstermiştir. Bu çalışmalarda, CTLA-024360 inhibitörü ipilimumab ya da PD-4 inhibitörü KEYTRUDA ile birleştirilmiş INCB1 tozu, tek başına immün kontrol noktası inhibitörleri ile yapılan çalışmalarla karşılaştırıldığında yanıt oranlarını iyileştirmiştir.

IDO inhibitörü Epacadostat tozunu nivolumab (Opdivo) ile birleştirmek, baş ve boyun (SCCHC) skuamöz hücreli karsinomlu hastalar ve melanomu olan hastalar için ümit verici aktivite belirtileri göstermiş olup, faz I / II ECHO-204 çalışmasından elde edilen bulgulara göre 2017 ASCO Yıllık Toplantısı.

Kombinasyon, multi-arm, açık etiketli denemede, 63% 'in bir objektif yanıt oranını (ORR) ve tedavi-naif melanomlu hastalar için 5% tam yanıt (CR) oranını göstermiştir. SCCHC olanlarda ORR, 23% ve CR oranı 3% idi. Bu kombinasyon, yumurtalık kanseri ve kolorektal kanserli (CRC) seçilmemiş hastalarda etkili değildi.

“INCB024360 tozu artı nivolumab, baş ve boyun kohortlarının faz II melanomunda ve skuamöz hücreli karsinomda aktifti” diyor çalışma yazarı Karl D. Lewis, Doçent, Colorado Anschutz Tıp Kampüsü Üniversitesi Tıbbi Onkoloji Anabilim Dalı. “PD-L1 ifadesi ve HPV durumundan bağımsız olarak yanıt gözlemlendi. Tüm yanıtlar veri kesintisinde devam ediyordu. ”

Çalışmanın faz I kısmında, Epacadostat toz dozu günde iki kez 25 mg'dan günde iki kez 300 mg'a yükseltildi. Faz II bölümünde, hastalar günde iki kez bir 100 mg ve günde iki kez Epakadostat tozu 300 mg aldı. Nivolumab orijinal olarak her 3 haftada bir 2 mg / kg olarak uygulandı ve bu, çalışmanın faz II kısmında her 240 hafta 2 mg IV'e değiştirildi. Güvenlik için ASCO'da sunulan bulgular, çalışmanın her iki bölümden elde edilirken, etki bulguları sadece faz II kohortundan alınmıştır.

Tedavi edilmeyen melanoma (N = 40) olan hastalar için, INCB100 tozunun 6-mg dozu (n = 024360) olan ORR, tamamen kısmi cevaplardan oluşan 100% idi. 300-mg dozu (n = 34) ile ORR, 56% ve CR oranı 6% idi. Hastalık kontrol oranı (DCR; ORR artı stabil hastalık) 85% idi. PD-L1-pozitif tümörler (n = 7) olanlarda, ORR, PD-L71 negatif grupta 29% 'e karşı 1% (n = 7) idi. Tüm yanıtlar devam ediyordu, medyan 16 + hafta sürdü.

Hastaların ≤2 ön tedavi dizisi aldığı SCCHN grubunda, 100-mg dozuna (n = 7) sahip ORR (X = XXX) 14% idi, CR'ler yoktu ve DCR 61% idi. 300-mg kolunda (n = 24) ORR, 25 CR ve 1% bir DCR ile 71% olmuştur. PD-L1-pozitif tümörleri olan hastalar (n = 10), 30% ORR'ye sahipti ve negatif tümörleri (n = 8) olanlar, 13% ORR'ye sahipti. Tüm yanıtlar analizde devam ediyordu, 24 + haftadan daha büyük bir medyanla.

Ovaryum kanseri olan 29 değerlendirilebilir hastalarda, ORR 14% ve DCR 31% idi. Tedavi saf, BRCA-negatif, PD-L1-pozitif hastalığı olan bir hastada 1 CR vardı. CRC'li 26 hastalarında, mikrosatellit instabilitesi (MSI) olanlarda, XRUMX% ORR'si vardı ve mikrosatellit stabil hastalığı olanlarda bir yanıt görülmedi.

Lewis, “INCB024360 tozu artı nivolumab, refrakter yumurtalık kanseri ve CRC hastalarının seçilmemiş popülasyonlarında bir etkinlik sinyali göstermedi” dedi. Gelecekteki araştırmalar ile ilgili olarak, “ön güvenlik ve etkililik sonuçlarının melanomlu ve SCCHN'li hastalarda nivolumab ve Epacadostat tozunun daha fazla araştırılmasını desteklediğini” belirtmiştir.

Epacadostat Ham Toz

Min sipariş 10gram.
Normal miktardaki sorgulama (1kg içinde) ödeme yapıldıktan sonra 12 saat içinde gönderilebilir.
Daha büyük sipariş için (1kg içinde) ödeme yapıldıktan sonra 3 iş günü içinde gönderilebilir.

INCB024360 toz Pazarlama

Gelecekte sağlanacak.


Epacadostat tozu nasıl alınır: INASB024360 tozu AASraw'den satın alın

1. Bize e-posta ile ulaşın sorgulama sistemi veya çevrimiçi skypemüşteri hizmetleri temsilcisi (CSR).
2. Bize talep edilen miktar ve adres sağlamak.
3. KSS, teklif, ödeme süresi, takip numarası, teslimat yolları ve tahmini varış tarihini (ETA) size sağlayacaktır.
4. Ödeme yapıldı ve ürünler 12 saatinde gönderilecek (10kg içinde sipariş için).
5.Goods aldı ve yorum yapın.


Ilgili ürünler hakkında daha fazla detay,buraya tıklayın.


=

COA

NMR

Epakadostat (INCB024360) tozu (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw

Tarifler

Epacadostat Ham Toz Tarifler:

Detaylı bilgi için referans için Müşteri Temsilcimizi (CSR) sorgulayın.

Referanslar ve ürün alıntıları

Epacadostat (INCB024360) Tozu: AASraw Reaktiflerinden En Son Araştırma