ABD Yurtiçi Teslimat: Kanada Yurtiçi Teslimat, Avrupa Yurtiçi Teslimat

Seritinib (LDK378)

Değerlendirme: Kategori:

Seritinib, anaplastik lenfoma kinaz (ALK) için pozitif olan ve tümörleri ilerleyen veya Crotinib'i (krizotinib) tolere edemeyen metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri (NSCLC) hastalarının tedavisinde kullanılır.

Ürün Açıklaması

Temel Özellikler

Ürün adı Seritinib (LDK378)
CAS numarası 1032900-25-6
Moleküler formül C28H36CIN5O3S
formül Ağırlığı 558.135
Eşanlamlılar LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Görünüm Beyaz ila grimsi beyaz toz
Depolama ve Taşıma Oda sıcaklığında ve aşırı ısı ve nemden uzakta saklayın.

 

Seritinib (LDK378)Açıklama

Seritinib, krizotinib ile tedaviden sonra kötüleşen veya krizotinibe tolerans göstermeyen anaplastik lenfoma tümör pozitif (ALK +) metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri (KHDAK) hastalarının tedavisinde kullanılır.

Onkojenik bir sürücü olarak anaplastik lenfoma kinazı (ALK) içeren kromozomal yeniden düzenlemeler, küçük hücreli olmayan akciğer kanserinin tedavisini tamamen değiştirmiştir. Son on yılda, hedefe yönelik ilaçlar, ALK ile yeniden düzenlenmiş küçük hücreli olmayan akciğer kanseri için etkili bir kişiselleştirilmiş strateji olarak ortaya çıktı. İyi tasarlanmış faz I / II denemelerine dayanan, krizotinib ve daha yakın zamanda seritinib (LDK378) gibi güçlü ALK inhibitörlerinin hızlandırılmış onayı, klinik kanser araştırmalarında dönüm noktası bir başarı olmuştur ve zarif ile karakterize yeni bir onkojenik hedefli tedavi çağına katkıda bulunur. klinik araştırma tasarımı. ALK ile yeniden düzenlenmiş küçük hücreli dışı akciğer kanseri için krizotinibe güçlü bir alternatif olan seritinibin de sunulmuştur.

 

Seritinib (LDK378)Hareket mekanizması

Seritinib, anaplastik lenfoma kinaz (ALK) için pozitif olan ve tümörleri ilerleyen veya Crotinib'i (krizotinib) tolere edemeyen metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri (NSCLC) hastalarının tedavisinde kullanılır.

Seritinib, anaplastik lenfoma kinazın (ALK) seçici ve güçlü bir inhibitörüdür. Normal fizyolojide, ALK, sinir sistemi dokusunun gelişimi ve işlevinde anahtar bir adım olarak işlev görür. Bununla birlikte, kromozomal translokasyon ve füzyon, NSCLC'nin ilerlemesinde rol oynayan onkojenik bir ALK formuna yol açar. Ceritinib böylece bu mutasyona uğramış enzimi inhibe eder ve hücre proliferasyonunu durdurur ve sonuçta kanser ilerlemesini durdurur. Seritinib hedeflenmiş bir kanser tedavisi olarak kabul edildiğinden, hangi hastaların seritinib için aday olduğunu belirlemek için FDA onaylı bir test gereklidir. Roche tarafından geliştirilen bu test, VENTANA ALK (D5F3) CDx Testidir ve seritinib tedavisinden fayda görecek ALK-pozitif KHDAK hastalarını tanımlamak için kullanılır.

 

Seritinib (LDK378)Uygulama

Seritinib, esas olarak metastatik KHDAK tedavisinde kullanılan bir anaplastik lenfoma kinaz (ALK) pozitif inhibitörüdür.Önceden, yalnızca başka bir ALK pozitif inhibitörü olan krizotinibe direnç geliştiren hastalar için endikedir, ancak o zamandan beri kullanımı metastatik NSCLC için birincil seçenek olarak hizmet eder.

 

Seritinib (LDK378)Yan Etkiler ve Uyarı

Ciddi yan etkiler arasında gastrointestinal toksisite, hepatotoksisite, interstisyel akciğer hastalığı, uzun süreli QT sendromu, hiperglisemi, bradikardi ve pankreatit bulunur.

En sık bildirilen yan etkiler ishal, bulantı, karaciğer enzimlerinde yükselme, kusma, karın ağrısı, yorgunluk, iştah azalması ve kabızlıktır. Karaciğer enzimlerinde artış riski nedeniyle, tedavinin ilk 9 haftasında iki haftada bir karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır.

Son olarak seritinib, CYP3A4 enziminin hem substratı hem de güçlü inhibitörüdür, bu nedenle seritinib ile etkileşime girebilecek ilaçlar dikkatle izlenmelidir.

 

Ayrıca varsa, derhal doktorunuzu arayın.

▪ şiddetli ishal;

▪ baş ağrısı, kafa karışıklığı, zihinsel durumda değişiklik, görme kaybı, nöbet (kasılmalar);

▪ az veya hiç idrara çıkma;

▪ olağandışı kanamalar (burun kanaması, ağır adet kanaması) veya durmayan başka herhangi bir kanama;

▪ mide kanaması belirtileri - kanlı veya katranlı dışkı, kahve telvesi gibi görünen kan veya kusmuktan öksürme;

▪ kalp problemleri - göğüs ağrısı, çenenizde veya omzunuzda ağrı, şişme, hızlı kilo alma, nefes darlığı hissi;

▪ kan pıhtısı belirtileri - ani uyuşma veya güçsüzlük, görme veya konuşmayla ilgili sorunlar;

▪ karaciğer sorunları - koyu renkli idrar, kil renkli dışkı, sarılık (ciltte veya gözlerde sararma);

▪ düşük kalsiyum seviyesi - kas spazmları veya kasılmaları, uyuşma veya çınlama hissi (ağzınızın çevresinde veya el ve ayak parmaklarınızda);

▪ yüksek kan basıncı - şiddetli baş ağrısı, bulanık görme, boynunuzda veya kulaklarınızda çarpma, anksiyete, burun kanaması.

Bazı yan etkileriniz varsa kanser tedavileriniz ertelenebilir veya kalıcı olarak kesilebilir.

 

Referans

[1] "Zykadia (ceritinib) Kapsülleri, Ağızdan Kullanım için. Tam Reçete Bilgileri ”(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Erişim tarihi: 14 Şubat 2017.

[2] "Farmasötik Maddeler için Uluslararası Tescilli Olmayan Adlar (INN). Önerilen Uluslararası Mülkiyet Dışı Adlar: Liste 71 ”(PDF). Dünya Sağlık Örgütü. 2014. s. 79. Erişim tarihi: 14 Şubat 2017

[3] "FDA, ALK-Pozitif Akciğer Kanseri için Seritinib'i Onayladı". Medscape. 29 Nisan 2014.

[4] "Reçete verileri" (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Erişim tarihi: 2019-06-12.

[5] "FDA, Akciğer Kanseri için Ceritinib Onayını Genişletiyor". Ulusal Kanser Enstitüsü. 27 Haziran 2017.