ABD Yurtiçi Teslimat: Kanada Yurtiçi Teslimat, Avrupa Yurtiçi Teslimat

erlotinib

Değerlendirme: Kategori:

Diğerlerinin yanı sıra Tarceva markası altında satılan Erlotinib, küçük hücreli olmayan akciğer kanseri (NSCLC) ve pankreas kanserini tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Spesifik olarak, epidermal büyüme faktörü reseptöründe (EGFR) - ya bir ekson 19 delesyonu (del19) ya da ekson 21 (L858R) ikame mutasyonu - - vücudun diğer bölgelerine yayılmış mutasyonlara sahip NSCLC için kullanılır.

Ürün Açıklaması

Temel Özellikler

Ürün adı erlotinib
CAS numarası 183321-74-6
Moleküler formül C22H23N3O4
formül Ağırlığı 393.443
Eşanlamlılar CP-358774;

OSI774;

Erlotinib serbest bazı;

183321-74-6.

Görünüm Beyaz-beyaz kristal toz
Depolama ve Taşıma Kuru, karanlık ve kısa vadede (günler ila haftalar arası) 0 - 4 C'de veya uzun vadede (aylar ila yıllar) -20 C'de.

 

Erlotinib Açıklama

Diğerlerinin yanı sıra Tarceva markası altında satılan Erlotinib, küçük hücreli olmayan akciğer kanseri (NSCLC) ve pankreas kanserini tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Spesifik olarak, epidermal büyüme faktörü reseptöründe (EGFR) - ya bir ekson 19 delesyonu (del19) ya da ekson 21 (L858R) ikame mutasyonu - - vücudun diğer bölgelerine yayılmış mutasyonlara sahip NSCLC için kullanılır. Ağızdan alınır.

Erlotinib, antineoplastik özelliklere sahip bir kinazolin türevidir. Adenozin trifosfat ile rekabet eden erlotinib, epidermal büyüme faktörü reseptörü (EGFR) tirozin kinazın hücre içi katalitik alanına tersine çevrilebilir şekilde bağlanır, böylece EGFR fosforilasyonunu tersine çevrilebilir şekilde inhibe eder ve sinyal iletim olaylarını ve EGFR aktivasyonu ile ilişkili tümorijenik etkileri bloke eder.

Erlotinib, 2004 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Bir sağlık sisteminde ihtiyaç duyulan en güvenli ve en etkili ilaçları listeleyen Dünya Sağlık Örgütü Temel İlaçlar Listesindedir.

 

Erlotinib Etki Mekanizması

Erlotinib, bir epidermal büyüme faktörü reseptör inhibitörüdür (EGFR inhibitörü). İlaç, bu tipteki ilk ilaç olan Iressa'yı (gefitinib) takip eder.

Erlotinib spesifik olarak, çeşitli kanser formlarında yüksek oranda eksprese edilen ve bazen mutasyona uğrayan epidermal büyüme faktörü reseptörü (EGFR) tirozin kinazı hedef alır. Reseptörün adenozin trifosfat (ATP) bağlanma bölgesine geri dönüşümlü bir şekilde bağlanır. Sinyalin iletilmesi için iki EGFR molekülünün bir homodimer oluşturmak üzere bir araya gelmesi gerekir.

Bunlar daha sonra ATP molekülünü kullanarak, fosfotirozin kalıntıları oluşturan tirozin kalıntıları üzerinde birbirlerini trans-fosforile eder, fosfotirozin bağlayıcı proteinleri, sinyal kademelerini çekirdeğe dönüştüren veya diğer hücresel biyokimyasal işlemleri etkinleştiren protein komplekslerini birleştirmek için EGFR'ye toplar. Erlotinib EGFR'ye bağlandığında, EGFR'de fosfotirozin kalıntılarının oluşumu mümkün değildir ve sinyal kaskadları başlatılmaz.

Erlotinib ayrıca ilerlemiş veya metastatik pankreas veya küçük hücreli olmayan akciğer kanserinin tedavisinde kullanılan bir tirozin kinaz reseptörü inhibitörüdür. Erlotinib tedavisi, tedavi sırasında serum aminotransferaz düzeylerinde geçici yükselmeler ve klinik olarak belirgin akut karaciğer hasarının nadir durumları ile ilişkilidir.

 

Erlotinib Uygulaması 

Erlotinib, esas olarak ErbB reseptör ailesinin bir üyesi olan epidermal büyüme faktörü reseptörüne (EGFR) etki eden tersine çevrilebilir birinci nesil reseptör tirozin kinaz inhibitörüdür (Gefitinib ile birlikte). İlaç hem doğal tip hem de mutasyon EGFR ile etkileşime girer. ErbB ailesi, insanlarda incelenen birçok karsinom türünün aşağı yönde etkilerinde ve patogenezinde sıklıkla rol oynayan homodimerleri veya heterodimerleri oluşturabilir. Reseptör tirozin kinaz inhibitörleri (TKI), hücre sinyalleme yolunda substratlarının fosforilasyonunu önler. EGFR normalde, hepsi kanserin ayırt edici özellikleri olan farklılaşma, proliferasyon ve anjiyogenez dahil olmak üzere birçok hücresel fonksiyonda rol oynar.

NSCLC'deki EGFR mutasyonu tipik olarak aktive edici bir mutasyondur. EGFR mutasyonunun varlığını daha olası kılan bazı hasta özellikleri arasında histolojik analiz, Asya etnik köken ve kadın cinsiyet ile sigara içimi doğrulanmış adenokarsinom öyküsü bulunmaması yer alır. EGFR'deki ikincil mutasyonlar genellikle bu makalede aşağıda açıklanan şekilde meydana gelir.

 

Erlotinib Yan Etkileri ve Uyarı

Erlotinib alan hastalar için aşağıdaki yan etkiler yaygındır:

▪ Döküntü

▪ İshal

▪ İştahsızlık

▪ Yorgunluk

▪ Nefes darlığı

▪ Öksürük

▪ Bulantı ve kusma

 

Bu yan etkiler, Erlotinib alan hastaların daha az yaygın yan etkileridir:

▪ Enfeksiyon

▪ Ağız yaraları

▪ Kaşıntı

▪ Kuru cilt

▪ Göz tahrişi

▪ Karın ağrısı

 

Tüm yan etkiler yukarıda listelenmemiştir. Nadir görülen (hastaların% 10'undan azında görülen) bazıları burada listelenmemiştir. Bununla birlikte, herhangi bir olağandışı semptomla karşılaşırsanız daima sağlık uzmanınızı bilgilendirmelisiniz.

 

Referans

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Erlotinib temelli çift hedefli tedavi, daha önce tedavi edilmiş gelişmiş küçük hücreli dışı akciğer kanserinde tek başına erlotinib'e karşı: 24 randomize kontrollüden bir meta-analiz denemeler. Oncotarget. 2017 Mayıs 31; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 22 Eylül. İnceleme. PubMed PMID: 29069867; PubMed Merkezi PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T Yang JC. Gefitinib veya Erlotinib - EGFR Mutasyonu-Pozitif Akciğer Kanseri için Kemoterapi: Genel Sağkalımın Bireysel Hasta Verileri Meta-Analizi. J Natl Cancer Inst. 2017 Haziran 1; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Gözden geçirmek. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Küçük hücreli olmayan akciğer kanserinde gefitinib, erlotinib ve afatinibin karşılaştırılması: Bir meta-analiz. Int J Cancer. 2017 Haziran 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 27 Mart. İnceleme. PubMed PMID: 28295308.

[4] “Gebelikte Erlotinib (Tarceva) Kullanımı”. Drugs.com. 1 Kasım 2019. Erişim tarihi: 23 Aralık 2019.

[5] “Profesyoneller için Erlotinib Monograf”. Drugs.com. Erişim tarihi: 12 Kasım 2019.

[6] "Tarceva erlotinib hidroklorür tableti". DailyMed. 12 Aralık 2018. Erişim tarihi: 23 Aralık 2019.

[7] "İlaç Onay Paketi: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743". ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA). 28 Mart 2005. Erişim tarihi: 23 Aralık 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). "Antikanser tedavisi için hedef olarak epidermal büyüme faktörü reseptör tirozin kinaz". İlaçlar. 60 Özel Sayı 1: 15–23, tartışma 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.