ABD Yurtiçi Teslimat: Kanada Yurtiçi Teslimat, Avrupa Yurtiçi Teslimat

Sunitinib Malate

Değerlendirme: Kategori:

Sunitinib, çoklu reseptör tirozin kinazları (RTK'ler) hedefleyerek hücresel sinyallemeyi inhibe eder.Bunlar, hem tümör anjiyogenezinde hem de tümör hücresinde rol oynayan trombosit kaynaklı büyüme faktörü (PDGF-R'ler) ve vasküler endotelyal büyüme faktörü reseptörleri (VEGFR'ler) için tüm reseptörleri içerir. çoğalma.

Ürün Açıklaması

Temel Özelliklercs

Ürün adı Sunitinib Malate
CAS numarası 341031-54-7
Moleküler formül C22H27FN4O2
Molar kütle 398.474
Eşanlamlılar 557795-19-4;

Sutent;

Sunitinib malat;

SU11248.

Görünüm Beyaz toz
Depolama ve Taşıma Oda sıcaklığında ve aşırı ısı ve nemden uzakta saklayın.

 

Sunitinib Malate Açıklama

Sunitinib (Pfizer tarafından Sutent olarak pazarlanan ve önceden SU11248 olarak da bilinir), renal hücreli karsinoma (RCC) ve imatinib tedavisi için FDA tarafından onaylanmış bir oral, küçük moleküllü, çok-hedefli reseptör tirozin kinaz (RTK) inhibitörüdür. 26, 2006 ocakta dirençli gastrointestinal stromal tümör (GIST). Sunitinib, iki farklı endikasyon için eş zamanlı olarak onaylanan ilk kanser ilacıydı.

 

Sunitinib Malate Etki Mekanizması

Sunitinib, çoklu reseptör tirozin kinazları (RTK'ler) hedefleyerek hücresel sinyallemeyi inhibe eder.

Bunlar, hem tümör anjiyogenezinde hem de tümör hücresi proliferasyonunda rol oynayan trombositten türetilmiş büyüme faktörü (PDGF-Rs) ve vasküler endotelyal büyüme faktörü reseptörleri (VEGFR'ler) için tüm reseptörleri içerir. Bu hedeflerin eşzamanlı inhibisyonu bu nedenle tümör vaskülarizasyonunu azaltır ve kanser hücresi apoptozunu tetikler ve böylece tümör küçülmesine neden olur.

Sunitinib ayrıca CD117'yi (c-KIT), [2] gastrointestinal stromal hücre tümörlerinin çoğunu harekete geçiren reseptör tirozin kinazı inhibe eder. Tümörleri mutasyon geliştiren hastalar için ikinci basamak tedavi olarak önerilmiştir. imatinibe dirençli hale getiren veya ilacı tolere edemeyen c-KIT'te.

 

Sunitinib Malate Uygulaması

 Gastrointestinal stromal tümör

RCC gibi GIST de genellikle standart kemoterapi veya radyasyona yanıt vermez. İmatinib, metastatik GIST için etkili olduğu kanıtlanmış ilk kanser ajanıydı ve bu nadir fakat zorlayıcı hastalığın tedavisinde önemli bir gelişmeyi temsil etti.

 

 Menenjiyom

Sunitinib, nörofibromatozis ile ilişkili menenjiyom tedavisi için araştırılmaktadır.

 

 Pankreas nöroendokrin tümörleri

Kasım 2010'da Sutent, "yetişkinlerde hastalık progresyonu olan, rezeke edilemeyen veya metastatik, iyi farklılaşmış pankreas nöroendokrin tümörlerinin" tedavisi için Avrupa Komisyonu'ndan onay aldı.

 

 Böbrek hücreli karsinom

Sunitinib, metastatik RCC tedavisi için onaylanmıştır. Bu ortamdaki diğer tedavi seçenekleri pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin) ve aldesleukin'dir.

 

Sunitinib MalateYan Etkiler ve Uyarı

Sunitinib advers olaylarının bir şekilde yönetilebilir olduğu ve ciddi advers olay insidansının düşük olduğu kabul edilir.

Sunitinib tedavisi ile ilişkili en yaygın yan etkiler yorgunluk, ishal, bulantı, iştahsızlık, hipertansiyon, ciltte sarı renk değişikliği, el-ayak cilt reaksiyonu ve stomatittir. Plasebo kontrollü Faz III GIST çalışmasında, sunitinib ile plaseboya göre daha sık meydana gelen advers olaylar arasında ishal, anoreksi, ciltte renk değişikliği, mukozit / stomatit, asteni, tatta değişiklik ve kabızlık yer almıştır.

Bu ajanın önemli toksisitelerini yönetmek için RCC'de incelenen hastaların% 50'sinde doz azaltımı gerekliydi.

Hastaların ≤% 3'unda ciddi (derece 4 veya 10) advers olaylar meydana gelir ve hipertansiyon, yorgunluk, asteni, ishal ve kemoterapiye bağlı akral eritemi içerir. Sunitinib tedavisi ile ilişkili laboratuar anormallikleri arasında lipaz, amilaz, nötrofiller, lenfositler ve trombositler bulunur. Hipotiroidizm ve geri dönüşümlü eritrositoz da sunitinib ile ilişkilendirilmiştir.

 

Referans

[1] ABD Gıda ve İlaç Dairesi (2006). "FDA gastrointestinal ve böbrek kanseri için yeni tedaviyi onayladı".

[2] Hartmann JT, Kanz L (Kasım 2008). "Geçici c-KIT inhibisyonu nedeniyle sunitinib ve periyodik saç depigmentasyonu". Arch Dermatol. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. 2011-07-25 tarihinde orjinalinden arşivlendi.

[3] Quek R, George S (Şubat 2009). "Gastrointestinal stromal tümör: klinik bir bakış". Hematol. Oncol. Clin. Kuzey Am. 23 (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (Haziran 2009). "Avrupa'da gelişmiş gastrointestinal stromal tümör: güncellenmiş tedavi önerilerinin bir incelemesi". Uzman Rev Anticancer Ther. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / çağ.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (Haziran 2009). "Solid tümörlerde sunitinib". Expert Opin Investig Drugs. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] "Sutent (sunitinib malat) için reçete bilgileri". Pfizer, Inc, New York NY.