ABD Yurtiçi Teslimat: Kanada Yurtiçi Teslimat, Avrupa Yurtiçi Teslimat

TAK-438

Değerlendirme: Kategori:

Vonoprazan Fumarate olarak da bilinen TAK438, potasyum iyonlarının H +, K + -ATPaz'a ( (proton pompası olarak da bilinir) mide paryetal hücrelerinde mide asidi sekresyonunun son basamağında mide asidi sekresyonunu kontrol eder. Güçlü ve kalıcı bir asit salgısı önleyici etki sağlar.

Ürün Açıklaması

Temel Özellikler

Ürün adı TAK-438
CAS numarası 1260141-27-2
Moleküler formül C21H20FN3O6S
formül Ağırlığı 461.46
Eşanlamlılar Vonoprazan Fumarate;
TAK-438;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumurate;
TAK438.
Görünüm Beyaz ila grimsi beyaz toz
Depolama ve Taşıma Kuru, karanlık ve kısa vadede (günler ila haftalar arası) 0 - 4 C'de veya uzun vadede (aylar ila yıllar) -20 C'de.

 

TAK-438 Açıklama

Vonoprazan Fumarate olarak da bilinen TAK438, potasyum iyonlarının H +, K + -ATPaz'a ( (proton pompası olarak da bilinir) mide paryetal hücrelerinde mide asidi sekresyonunun son basamağında mide asidi sekresyonunu kontrol eder. Güçlü ve kalıcı bir asit salgısı önleyici etki sağlar.

Kültürlenmiş mide bezlerinde, TAK-438 tedavisi daha uzun ve daha güçlü bir asit oluşumu inhibisyonu ile sonuçlandı. TAK-438'in asit sekresyonu üzerindeki inhibisyon etkisi, mide paryetal hücre fizyolojisi ile ilişkili görünmektedir.

 

TAK-438 Hareket mekanizması

TAK-438 (Vonoprazan fumarat), süreçteki kilit bir enzim olan gastrik H (+), K (+) - ATPase'in potasyum bağlama bölgesini rekabetçi bir şekilde bloke eden bir pirol türevi ve potasyum rekabetçi asit blokeridir (P-CAB). mide asidi sekresyonu. Bileşik asit ortamlarında birikebilir ve 9.06'lık bir alkalin pKa'ya bağlı olarak daha uzun bir inhibisyon süresi sağlamalıdır.

Kültürlenmiş mide bezlerinde, TAK-438 tedavisi daha uzun ve daha güçlü asit oluşum inhibisyonu ile sonuçlandı. TAK-438'in asit sekresyonu üzerindeki inhibisyon etkisi, mide paryetal hücre fizyolojisi ile ilişkili görünmektedir.

 

TAK-438 Uygulaması

TAK-438 (Vonoprazan fumarat veya Vonoprazan), potasyum iyonlarının H +, K + -ATPase'e bağlanmasını rekabetçi bir şekilde engelleyen potasyum rekabetçi asit blokerleri (P-CAB'ler) adı verilen yeni bir etki mekanizması ile asitle ilişkili hastalıkları tedavi etmek için yeni bir ilaçtır. (aynı zamanda proton pompası olarak da bilinir) mide paryetal hücrelerinde mide asidi salgılanmasının son aşamasında. İlaç, mide ülseri, duodenal ülser, reflü özofajit ve Helicobacter pylori gastrit durumunda Helicobacter pylori eradikasyonuna ek dahil olmak üzere asitle ilgili hastalıkların tedavisi için Japonya'da onaylanmıştır.

 

TAK-438 Yan Etkiler ve Uyarı

Ortak yan etkiler şunları içerir:

▪ ishal,

▪ bulantı ve kusma,

▪ kabızlık,

▪ karın ağrısı,

▪ deri döküntüsü,

▪ mide ekşimesi.

 

Bunlar TAK438'in tüm olası yan etkileri değildir. Daha fazla bilgi için, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Yan etkiler hakkında tıbbi tavsiye almak için doktorunuzu arayın. Yan etkileri 1-800-FDA-1088'de FDA'ya bildirebilirsiniz.

 

Referans

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Discovery of potasyum rekabetçi asit olarak yeni bir pirol türevi 1- [5- (2-florofenil) -1- (piridin-3-ilsülfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamin fumarat (TAK-438) engelleyici (P-CAB). J Med Chem. 2012 Mayıs 10; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 Nisan 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Potasyum rekabetçi asit blokerlerinin yüksek verimli taraması. J Biomol Ekranı. 2012 Şubat; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 22 Eylül. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G.Mide H, K-ATPase'nin yeni bir potasyum rekabetçi asit blokerinin karakterizasyonu, 1- [5- (2- florofenil) -1- (piridin-3-ilsülfonil) -1 H-pirol-3-il] -N-metilmetanamin monofumarat (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 Kasım; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 Ağustos 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Merkezi PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Yeni bir potasyum kompetitif asit bloker olan TAK-438'in hayvanlarda lansoprazol ile salgı önleyici etkisini karşılaştıran bir çalışma. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Haziran; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 16 Mart. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Yeni bir potasyum kompetitif asit bloker olan TAK-438 ve lansoprazolün birincil kültürlenmiş tavşan mide bezlerinde etki modları üzerine karşılaştırmalı bir çalışma. Biochem Pharmacol. 2011 Mayıs 1; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Mart 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Florofenil) -1- (piridin-3-ilsülfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamin monofumarat (TAK-438), asitle ilgili hastalıkların tedavisi için yeni ve güçlü bir potasyum rekabetçi asit bloke edici. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Ekim; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 Temmuz 12. PubMed PMID: 20624992.